@article{oai:gifu-pu.repo.nii.ac.jp:00012605, author = {小島, 宏行 and コジマ, ヒロユキ and KOJIMA, Hiroyuki}, journal = {岐阜藥科大學紀要, The annual proceedings of Gifu College of Pharmacy}, month = {Jun}, note = {P(論文), パッシブターゲティングを目的とした静注用キャリアーを設計することを目的として,いくつかの部分疎水化水溶性ポリマーによるリボソーム(Lip)の表面修飾の検討を行った。部分疎水化水溶性ポリマーは疎水基の脂質二重膜へのアンカーリング効果によりリボソーム膜表面に立体的なコーティング層を形成することを明らかにした。ラットに静注した場合の体内動態を評価した結果,ポリマーコーティングリボソーム(PC-Lip)はRES(reticulocmdothelial system)回避能を有し,それに伴いキャリアーの血中滞留性が有意に延長することを明らかにした。また,制ガン剤である塩酸ドキソルビシンを封入したポリマーコーティングリボソーム(Dox-PC-Lip)は担癌ラットにおける薬物の腫瘍移行性が有意に増大し,そのパッシブターゲティング効果が明確となるとともに,担癌マウスにおける腫瘍増殖を最も抑制し,延命率を顕著に改善することも明らかにした。以上,リボソームに部分疎水化水溶性ポリマーを用いて表面修飾することにより,標的指向機能を付与し得ることを明らかにし,機能性微粒子DDSの設計に有用な指針を提示することができた。, In this review, we introduced the feasibility of polymer coating of liposomes with various hydrophilic polymers bearing hydrophobic anchors for desiring the injectable drug carriers for passive targeting of drugs. The thick coating layer was confirmed for the polymer coated liposomes (PC-Lip) by comparing the particle size and zeta potential of the liposomes before and after polymer coating. The PC-Lip showed significantly improved circulation with fewer RES uptake of liposomes after I.v. administration in rats. It was also confirmed that the circulating property of the PC-Lip was well correlated to their coating properties. A significant improvement in therapeutic efficiency of doxorubicin was obtained with the polymer coated liposomal formulation with a higher drug accumulation into the tumor site in tumor-bearing animals.}, pages = {13--24}, title = {<総説>標的指向機能を有するポリマーコーティングリポソームの設計に関する研究}, volume = {51}, year = {2002} }