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プランルカスト水和物の経口持続性製剤化を目指した胃内滞留性製剤の設計に関する研究
https://gifu-pu.repo.nii.ac.jp/records/12980
https://gifu-pu.repo.nii.ac.jp/records/12980097e7ffc-1574-4bf1-abb3-5999338cee10
| 名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
|---|---|---|
プランルカスト水和物の経口持続性製剤化を目指した胃内滞留性製剤の設計に関する研究 (516.5 kB)
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.png)
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| Item type | 紀要論文(ELS) / Departmental Bulletin Paper(1) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2014-08-06 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | プランルカスト水和物の経口持続性製剤化を目指した胃内滞留性製剤の設計に関する研究 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | Development of a Gastric Retentive System as a Sustained-release Formulation of Pranlukast Hydrate and its Subsequent In Vivo Verification in Human Studies | |||||
| 言語 | en | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| キーワード | ||||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | 胃内滞留性製剤 | |||||
| キーワード | ||||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | 胃内膨潤性製剤 | |||||
| キーワード | ||||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | 持続性製剤 | |||||
| キーワード | ||||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | ガンマシンチグラフィー | |||||
| キーワード | ||||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | 難吸収性薬物 | |||||
| キーワード | ||||||
| 言語 | en | |||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | gastric retention | |||||
| キーワード | ||||||
| 言語 | en | |||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | swelling | |||||
| キーワード | ||||||
| 言語 | en | |||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | sustained-release | |||||
| キーワード | ||||||
| 言語 | en | |||||
| 主題Scheme | Other | |||||
| 主題 | human gamma scintigraphy | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_6501 | |||||
| 資源タイプ | departmental bulletin paper | |||||
| ページ属性 | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | P(論文) | |||||
| 記事種別(日) | ||||||
| 値 | 総説 | |||||
| 記事種別(英) | ||||||
| 言語 | en | |||||
| 値 | Review | |||||
| 著者名(日) |
杉原, 光
× 杉原, 光× 竹内, 洋文 |
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| 著者名よみ |
スギハラ, ヒカル
× スギハラ, ヒカル× タケウチ, ヒロフミ |
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| 著者名(英) |
SUGIHARA, Hikaru
× SUGIHARA, Hikaru× TAKEUCHI, Hirofumi |
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| 著者所属(日) | ||||||
| 値 | 岐阜薬科大学薬物送達学大講座製剤学研究室 | |||||
| 著者所属(英) | ||||||
| 言語 | en | |||||
| 値 | Laboratory of Pharmaceutical Engineering, Department of Drug Delivery Technology and Sciences, Gifu Pharmaceutical University | |||||
| 抄録(日) | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 難吸収性薬物であるプランルカスト水和物について、1 日1 回服用型の経口持続性製剤としての設計を目指して検 討を行った。プランルカスト水和物は難溶解性、難膜透過性薬物であることから、製剤設計の方向性を見極めるためにヒ ト消化管の吸収部位差を評価したところ、遠位小腸および結腸からの吸収性は非常に乏しく、吸収部位が小腸上部に限定 されることが明らかとなり、プランルカスト水和物を経口持続性製剤化するためには、製剤を胃内に滞留させて徐放する 必要があることが分かった。胃の生理的なストレス存在下でも十分な大きさに膨潤して、かつ薬物を徐放できる胃内膨潤 性製剤（GSS）の設計検討を実施した。ヒトにおいて製剤設計コンセプトを確認するため、GSS を経口投与後の体内挙動 をガンマシンチグラフィーによって評価したところ、胃内に10 時間以上滞留することが確認でき、十分な胃内滞留機能 を有していることを明らかとした。また、市販品であるオノン®カプセルに比べて血中濃度は明らかに持続する結果が得 られた。GSS を夕食後投与したところ吸収性が更に増大し、夕食後投与において効果が最も発揮されることが分かった。 これらの結果から、GSS はプランルカスト水和物のように、消化管の吸収部位が限定される薬物の経口持続性製剤化に 有用な技術であることを提示することができた。 |
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| 抄録(英) | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | In a human site-of-absorption study pranlukast hydrate was demonstrated to have extremely poor absorption properties in the lower gastrointestinal tract. The ratios of AUC0-24 in the distal small bowel and colon compared to stomach delivery were approximately 1/7 and 1/70, respectively. As a consequence, a gastroretentive double-layered tablet formulation (gastric swelling system; GSS), consisting of a swelling layer and a drug release layer, was developed for once-daily dosing. To study the gastric retention of the optimized GSS, an in vivo gamma scintigraphic study was carried out in nine healthy volunteers. The transit profiles demonstrated that the GSS was retained in the stomach for more than 10 hr. The plasma profile was prolonged, especially following administration after an evening meal. The human data validated the design concept and suggest that GSS could be a promising approach for the development of a sustained-release formulation for drugs with a limited absorption window in the upper small bowel. |
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| 雑誌書誌ID | ||||||
| 収録物識別子タイプ | NCID | |||||
| 収録物識別子 | AA1258935X | |||||
| 書誌情報 |
岐阜薬科大学紀要 en : The annual proceedings of Gifu Pharmaceutical University 巻 63, p. 1-10, 発行日 2014-06-30 |
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